Налаксон что это такое?

Налоксон — это лекарство-антагонист опиоидов, используемое для блокирования или отмены действия опиоидных препаратов, особенно в условиях передозировки наркотиков, которые быстро становятся ведущей причиной смерти во всем мире. Более конкретно, налоксон имеет высокое сродство к μ-опиоидным рецепторам, где он действует как обратный агонист, вызывая быстрое удаление любых других лекарств, связанных с этими рецепторами. При приеме в больших количествах опиоидные препараты, такие как морфин , гидроморфон , метадон , героин или фентанил. Способны вызывать опасные для жизни симптомы, такие как угнетение дыхания, снижение частоты сердечных сокращений, невнятная речь, сонливость и сужение зрачков. Если не лечить, это может прогрессировать до рвоты, отсутствия пульса и дыхания, потери сознания и даже смерти. Налоксон показан для быстрого купирования симптомов депрессии центральной нервной системы при передозировке опиоидами. Важно отметить, что налоксон действует только на опиоидные рецепторы в организме и поэтому не способен обратить вспять эффекты неопиоидных лекарств, таких как стимуляторы, такие как метамфетамин или кокаин , или бензодиазепины, такие как лоразепам или диазепам .

Также известный как продукт торговой марки «Наркан», налоксон в настоящее время доступен для внутримышечной (IM) или подкожной (SubQ) инъекции, назального спрея или внутривенной (IV) инфузии. В / м инъекции налоксона обычно доступны в форме «наборов», которые идеально подходят для обеспечения доступности лечения передозировки и легкодоступности для введения минимально подготовленными людьми в сообществе. Наборы обычно включают в себя принадлежности, необходимые для лечения передозировки в немедицинских условиях, такие как спиртовые тампоны, шприцы, респираторную респираторную маску и инструкции по применению. Наборы налоксона, которые также часто носят с собой медицинский персонал и персонал скорой помощи, а также на мероприятиях, связанных с употреблением тяжелых наркотиков, таких как музыкальные фестивали, считаются ключевым компонентом стратегий снижения вреда.

При внутримышечном введении (в / м) налоксон действует в течение 3-5 минут. Прием налоксона вызывает очень мало побочных эффектов. Примечательно, что при введении человеку, который в настоящее время не принимает опиоидные препараты, заметных эффектов не будет. Однако для людей, принимающих опиоидные препараты или испытывающих передозировку, внутримышечная инъекция налоксона быстро отменяет действие опиоидов и может вызвать у человека, которому вводили инъекцию, немедленное проявление симптомов отмены. Общие симптомы отмены опиоидов включают тошноту, рвоту, потливость, насморк, боли и диарею. Хотя симптомы отмены опиоидов, безусловно, вызывают физический дискомфорт, они не опасны для жизни; Таким образом, введение налоксона подходит любому человеку, у которого появляются какие-либо симптомы передозировки опиоидов. Благодаря короткой продолжительности действия,

Налоксон также доступен в составе комбинированного препарата Субоксон с опиоидным препаратом бупренорфином. Субоксон используется для поддерживающего лечения опиоидной зависимости и зависимости. При пероральном приеме налоксон не оказывает фармакологического действия и не снижает эффективность опиоидного действия бупренорфина. Основная цель включения налоксона в состав субоксона состоит в том, чтобы действовать как сдерживающий фактор для инъекций, поскольку введенный налоксон может быстро обратить вспять эффекты бупренорфина.

Индикация фармакалогия Налоксона

Для полного или частичного устранения наркотической депрессии, включая угнетение дыхания, вызванной опиоидами, включая натуральные и синтетические наркотики, пропоксифен, метадон и анальгетиками-антагонистами наркотиков: налбуфином, пентазоцином и буторфанолом. Он также показан при подозрении на острую передозировку опиоидов. Он также может использоваться как дополнительное средство для повышения артериального давления при лечении септического шока.

Фармакодинамика Налоксон

Налоксон является антагонистом опиатов и предотвращает или устраняет эффекты опиоидов, включая угнетение дыхания, седативный эффект и гипотензию. В отсутствие наркотиков или агонистических эффектов других антагонистов наркотических средств он по существу не проявляет фармакологической активности.

Абсорбция

Tmax: 0,4 мг в / м инъекции = 0,38 часа Назальный спрей (один спрей 2 мг) = 0,33 часа Назальный спрей (один спрей 4 мг) = 0,50 часа

Cmax: 0,4 мг в / м инъекции = 0,88 нг / мл спрей для носа (один спрей 2 мг) = 2,91 нг / мл спрей для носа (один спрей 4 мг) = 4,83 нг / мл

Метаболизм

Налоксон метаболизируется в печени и в основном подвергается глюкуронизации с образованием налоксон-3-глюкуронида.

Вывод из организма Налоксона

Моча (25-40% выводится в виде метаболитов в течение 6 часов)