Общие сведения

Название: Бупренорфин (Buprenorphine)

Регистрационный номер: DB00921

Бупренорфин является слабым частичным агонистом мю-опиоидных рецепторов и слабым антагонистом каппа-опиоидных рецепторов, используемым для лечения сильной боли. Он также обычно используется в качестве альтернативы метадону для лечения тяжелой опиоидной зависимости. Buprenorphine коммерчески доступен как продукт под торговой маркой Субоксон и Субутекс, который представлен в виде комбинированного продукта с фиксированной дозой 4:1 вместе с налоксоном., неселективный конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Комбинация с налоксоном предназначена для снижения потенциала злоупотребления субоксоном, поскольку налоксон плохо всасывается при пероральном введении (и не оказывает никакого эффекта при пероральном приеме), но может обратить вспять эффекты опиоидных агонистов бупренорфина при внутривенном введении. Буприк плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и поэтому выпускается в виде сублингвальных таблеток.

Бупренорфин и Метадон

Бупренорфин обладает рядом уникальных фармакокинетических и фармакодинамических свойств, которые делают его предпочтительным средством для лечения состояний, требующих высоких доз сильнодействующих опиоидов. Например, бупренорфин очень медленно диссоциирует от опиоидных рецепторов, что приводит к длительному действию и облегчению боли или симптомов отмены на срок более 24–36 часов. Использование бупренорфина один раз в день может принести пользу людям, у которых развилась толерантность к другим сильнодействующим опиоидам и которым требуются более высокие и частые дозы.

Бупренорфин также может быть более предпочтительным средством, чем метадон (который также обычно используется для лечения сильной боли и расстройства, связанного с употреблением опиоидов), поскольку он в меньшей степени влияет на удлинение интервала QTC, меньшее количество лекарственных взаимодействий, снижение риска побочных эффектов сексуального характера и улучшенный профиль безопасности с меньшим риском передозировки и угнетения дыхания.

Действие Бупренорфина

Буприк действует как частичный агонист мю-опиоидного рецептора с высоким сродством к рецептору, но более низкой внутренней активностью по сравнению с другими полными агонистами мю-опиоидов, такими как героин , оксикодон или метадон. Это означает, что бупренорфин предпочтительно связывает опиоидный рецептор и вытесняет опиоиды с более низким сродством, не активируя рецептор в сопоставимой степени. Клинически это приводит к медленному началу действия и клиническому феномену, известному как «эффект потолка», когда при достижении определенной дозы действие бупренорфина выходит на плато.

Однако этот эффект может быть полезным, поскольку дозозависимые побочные эффекты, такие как угнетение дыхания, седативный эффект и интоксикация, также выходят на плато при дозе около 32 мг, что приводит к более низкому риску передозировки по сравнению с метадоном и другими полными агонистами опиоидов. Это также означает, что пациенты с опиоидной зависимостью не испытывают седативного эффекта или эйфории с той же скоростью, что и более сильные опиоиды, улучшая качество жизни пациентов с сильной болью и уменьшая усиливающие эффекты опиоидов, которые могут привести к поиску лекарств. поведение.

Лечение Бупренофином

Лечение опиоидной зависимости бупренорфином, метадоном или пероральным морфином смедленным высвобождением (SROM) называется лечением опиоидными агонистами (OAT) или опиоидной заместительной терапией (OST). Цель замены запрещенных опиоидов опиоидами длительного действия, используемыми в ОАТ, заключается в предотвращении симптомов отмены в течение 24-36 часов после приема дозы, чтобы в конечном итоге уменьшить тягу к еде и поведение, связанное с поиском наркотиков.

Использование ОАТ также предназначено для улучшения социальной стабилизации, включая снижение уровня преступности, маргинализации, лишения свободы и употребления запрещенных веществ, таких как героин или фентанил.. Незаконно приобретенные опиоиды часто можно вводить путем инъекций, и они могут быть смешаны с другими веществами, которые увеличивают риск вреда или передозировки.

Предоставление ОАТ часто сочетается с просвещением по вопросам снижения вреда, включая использование чистых игл и инъекционных принадлежностей, с целью снижения рисков, связанных с употреблением инъекционных наркотиков, включая заражение ВИЧ и гепатитом С и другими осложнениями, включая кожные инфекции, абсцессы или эндокардит.

Как часто Вы используете Субутекс или Бупренорфин
Каждый день
48.78%
Через день
17.07%
Раз в неделю
7.32%
Иногда
17.07%
Редко
9.76%
Проголосовало: 41

Оцените статью
Эксперт в Фармакологи
Добавить комментарий