Синонимы Бупренорфина

• Buprenophine
• Buprenorfina
• Buprenorphine
• Buprenorphinum

Определения Бупренорфина

Бупренорфин показан для купирования боли, достаточно сильной, чтобы потребовать опиоидного анальгетика, и для которой альтернативные методы лечения недостаточны. Бупренорфин также используется в комбинации с налоксоном в составе комбинированного препарата с фиксированной дозой для лечения умеренного и тяжелого расстройства, связанного с употреблением опиоидов.Buprenorphine применятся для:

• Опиоидная зависимость
• Сильная боль
• Умеренная боль

Бупренорфин взаимодействует преимущественно с опиоидным мю-рецептором. Эти участки связывания мю дискретно распределены в головном, спинном мозге и других тканях человека. В клинических условиях бупренорфин оказывает основные фармакологические эффекты на центральную нервную систему. Его основные терапевтические действия — обезболивание и седативный эффект. Помимо анальгезии, обычно наблюдаются перепады настроения, эйфория и дисфория, а также сонливость. Бупренорфин угнетает дыхательные центры, угнетает кашлевой рефлекс и сужает зрачки.

Зависимость

Бупренорфин является частичным агонистом мю-опиоидного рецептора, и хроническое введение вызывает физическую зависимость опиоидного типа, характеризующуюся признаками и симптомами отмены при резком прекращении или быстром снижении. Синдром отмены обычно мягче, чем при применении полных агонистов, и может проявляться позже. Бупренорфином можно злоупотреблять так же, как и другими опиоидами. Это следует учитывать при назначении или отпуске бупренорфина в ситуациях, когда врач обеспокоен повышенным риском неправильного использования, злоупотребления или утечки.

Вывод

Резкое прекращение лечения не рекомендуется, так как это может привести к синдрому отмены опиоидов, начало которого может быть отложено. Признаки и симптомы могут включать боль в теле, диарею, мурашки по коже, потерю аппетита, тошноту, нервозность или беспокойство, беспокойство, насморк, чихание, тремор или дрожь, спазмы желудка, тахикардию, проблемы со сном, необычное повышение потоотделения, сердцебиение, необъяснимое. жар, слабость и зевота.

Риск угнетения дыхательной и центральной нервной системы (ЦНС) и передозировки

Бупренорфин был связан с опасным для жизни угнетением дыхания и смертью. Многие, но не все постмаркетинговые отчеты о коме и смерти связаны с неправильным употреблением путем самостоятельной инъекции или связаны с одновременным приемом бупренорфина и бензодиазепинов или других депрессантов ЦНС, включая алкоголь. С осторожностью используйте сублингвальные таблетки бупренорфина и налоксона у пациентов с нарушенной функцией дыхания (например, с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем, сниженным респираторным резервом, гипоксией, гиперкапнией или ранее существовавшим угнетением дыхания).

Риск передозировки у наивных пациентов, не принимающих опиоиды

Сообщалось о смерти людей, ранее не принимавших опиоиды, которые получали бупренорфин в дозе 2 мг в виде сублингвальной таблетки для обезболивания. Сублингвальные таблетки бупренорфина и налоксона не подходят в качестве анальгетика у пациентов, ранее не принимавших опиоиды.

Преципитация признаков и симптомов отмены опиоидов

Если бупренорфин начать с опиоидной зависимости, он вытеснит другие опиоиды и вызовет явление, известное как «ускоренная абстиненция», которая характеризуется быстрым и интенсивным началом абстинентных симптомов. Следовательно, перед началом терапии бупренорфином пациенты должны находиться в состоянии отмены от легкой до умеренной.

Поскольку он содержит налоксон, сублингвальные таблетки бупренорфина и налоксона также с высокой вероятностью вызывают выраженные и интенсивные признаки и симптомы отмены при парентеральном парентеральном применении лицами, зависимыми от полных опиоидных агонистов, таких как героин, морфин или метадон.

Желудочно-кишечные эффекты

Бупренорфин и другие морфиноподобные опиоиды снижают перистальтику кишечника и вызывают запоры. Бупренорфин может скрывать диагноз или клиническое течение пациентов с острыми абдоминальными состояниями, и его следует назначать с осторожностью пациентам с дисфункцией желчевыводящих путей.

Воздействие на эндокринную систему

Опиоиды подавляют секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ), кортизола и лютеинизирующего гормона (ЛГ) у людей. Они также стимулируют секрецию пролактина, гормона роста (GH) и панкреатическую секрецию инсулина и глюкагона. Хроническое употребление опиоидов может влиять на ось гипоталамус-гипофиз-гонад, приводя к дефициту андрогенов, который может проявляться в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи или бесплодия. Причинная роль опиоидов в клиническом синдроме гипогонадизма неизвестна, поскольку различные медицинские, физические, образ жизни и психологические факторы стресса, которые могут влиять на уровни гонадных гормонов, не контролировались должным образом в исследованиях, проведенных на сегодняшний день. Пациенты с симптомами андрогенной недостаточности должны пройти лабораторное обследование.